Isomerism finds its importance in the field of clinical pharmacology and pharmacotherapeutics, as isomers differ in their pharmacokinetic and pharmacodyanmic properties. Drug isomerism has opened a new era of drug development. Currently, knowledge of isomerism has helped us in introducing safer and more effective drug alternatives of the newer as well as existing drugs. Many existing drugs have gone chiral switch i.e., switching from racemic mixture to one of its isomers. Cetrizine to levocetrizine is one of such examples, where effective and safer drug has been made available. In this article, we have attempted to review the basic concepts of stereochemistry and chirality and their significance in pharmacotherapeutics. Various pharmacological aspects such as pharmacokinetic and pharmacodynamic variations resulting out of chirality has been discussed. Link Youtube : https://youtu.be/8RFqoOcnWeQ
bagaimana penargetan dari obat golongan nsaid ketika obat di metabolisme didalam tubuuh?
ReplyDeleteEnzim siklooksigenase (COX) adalah suatu enzim yang mengkatalisis sintesis prostaglandin dari asam arakidonat. Prostagladin memediasi sejumlah besar proses di tubuh termasuk inflamasi, nyeri, sekresi pelindung lapisan lambung, mempertahankan perfusi renal, dan agregasi platelet. Sampai saat ini telah dikenal tiga isoenzim siklooksigenase (COX) yaitu COX-1, COX-2 dan COX-3. COX-3 sendiri merupakan isoenzim yang baru-baru ini ditemukan dan merupakan varian dan turunan dari COX-1 yang telah dikenal sebelumnya. OAINS memblok aksi dari enzim COX yang menurunkan produksi mediator prostaglandin. Hal ini menghasilkan kedua efek, baik yang positif (analgesia, antiinflamasi) maupun yang negatif (ulkus lambung, penurunan perfusi renal dan perdarahan). Aktifitas COX dihubungkan dengan dua isoenzim, yang memang sudah ada pada beberapa jaringan dan diekspresikan sebagai COX-1, dan yang diinduksi oleh proses inflamasi, yaitu COX-2. Siklooksigenase 3 (COX-3) dapat menjelaskan mekanisme kerja dari beberapa analgetik antipiretik AINS yang memiliki efektifitas kerja lemah dalam menginhibisi COX-1 dan COX-2 tetapi dapat dengan mudah melakukan penetrasi ke otak. Beberapa jenis obat yang dikenal memiliki efek inhibisi terhadap COX-3 antara lain asetaminofen.
Delete