Kimia Medisinal 10
LINK YOUTUBE VIDEO :
Kimia Medisinal 7
Isomerism finds its importance in the field of clinical pharmacology and pharmacotherapeutics, as isomers differ in their pharmacokinetic and pharmacodyanmic properties. Drug isomerism has opened a new era of drug development. Currently, knowledge of isomerism has helped us in introducing safer and more effective drug alternatives of the newer as well as existing drugs. Many existing drugs have gone chiral switch i.e., switching from racemic mixture to one of its isomers. Cetrizine to levocetrizine is one of such examples, where effective and safer drug has been made available. In this article, we have attempted to review the basic concepts of stereochemistry and chirality and their significance in pharmacotherapeutics. Various pharmacological aspects such as pharmacokinetic and pharmacodynamic variations resulting out of chirality has been discussed. Link Youtube : https://youtu.be/8RFqoOcnWeQ
Dikatakan bahwa sifat fitokimia molekul obat mempengaruhi sifat ADME, mengapa demikian? Tolong berikan contohnya
ReplyDeletesifat fisikokimia obat merupakan sifat yang ada pada molekul atau pada struktur kimia suatu obat. sifat ini meliputi kelarutan, bobot, hidrofobisitas, berat molekul, fleksibilitas,
Delete(jumlah ikatan yang dapat diputar). Jadi pada penjelasan tersebut sifat fisikokimia obat dapat mempengaruhi ADME (Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, Eliminasi) obat pada tubuh. Seperti yang dijelaskan pada video sifat fisikokimia berhubungan dengan struktur kimia pada obat maka dari itu kenapa sifat fisikokimia dapat mempengaruhi ADME karena ADME sangat bergantung pada struktur kimia suatu molekul. Contohnya Valsartan merupakan obat antihipertensi dengan mekanisme kerja sebagai bloker reseptor angiotensin II tipe 1. Obat ini praktis tidak larut dalam air dengan kelarutan 1,406 mg/L (US National Library of Medicine, 2016). Dalam BCS (Biopharmaceutics Classification System), valsartan tergolong dalam kelas II yaitu memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi (low solubility and high permeability drugs). Obat-obat BCS kelas II ini memiliki bioavailabilitas yang rendah, dengan absorbsinya dibatasi oleh laju disolusi. Bioavailabilitas valsartan hanya sekitar 23% di dalam tubuh. Oleh karena itu, obat-obat golongan ini perlu ditingkatkan laju kelarutan dan disolusinya.
Faktor apa saja yang mempengaruhi struktur kimia obat dalam menentukan sifat fisikokimianya?
ReplyDeleteseperti yang sudah dijelaskan diatas bahwa sifat fisikokimia tergantung pada : Kelarutan (disolusi), bentuk molekul, titik didih, bobot molekul, fleksibilitas, solubilitas, hidrofobisitas. jadi hal ini dapat menjadi faktor suato molekul dalam menentukan sifat fisikokimianya
DeletePerbedaan sifat fisikokimia mempengaruhi absorpsi, distribusi, efikasi, metabolisme dan eksresi dari komponen senyawa tersebut dalam tubuh, selain itu perbedaan tersebut juga berkorelasi dengan interaksi antar komponen senyawa tersebut. Hal ini berkaitan dengan senyawa dengan hidrofobisitas tinggi, berat molekul, fleksibilitas struktur (jumlah ikatan yang dapat diputar), serta selektivitas target yang rendah. Sebagai tambahan, senyawa yang bermuatan positif dengan kebasaan tinggi mengandung beberapa atom nitrogen yang berkorelasi dengan interaksi antar komponen tersebut. Contohnya adalah titik didih pada senyawa licarin yaitu 1024,93 derajat K. Hal ini dikarenakan Licarin memiliki sifat yang lebih polar dibandingkan dengan senyawa yang lain. Kepolaran licarin dipengaruhi oleh keberadaan 2 gugus hidroksil yang akan membentuk ikatan hidrogen sedangkan pada senyawa lain hanya terdapat 1 gugus hidroksil kecuali guaiacin, namun pada Guaiacin memiliki gugus alkil lebih banyak.
ReplyDelete